喹诺酮类药物你懂吗

喹诺酮类药物你懂吗？

喹诺酮类（quinolones），又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药。在世界范围内广泛应用于细菌感染所引起的感染性疾病的治疗。本类药物的抗菌机制主要是抑制敏感菌的DNA旋转酶，从而抑制DNA的合成，是一种杀菌剂。

它的诞生可追朔到合成抗虐药氯喹过程中发现了一个副产物——7-氯-1-乙基1,4_-二氢-4-氧代-3-喹淋羧酸,尽管该化合物在体外仅对若干革兰氏阴性菌具有弱的活性,但是这个发现促进了设计和合成新类似物的研究.年,Lesher报道了8-氮杂喹诺酮环系的衍生物萘啶酸,这是第一个上市的喹诺酮类药物,也是后来形成的喹诺酮家族的祖先.萘啶酸对某些革兰氏阴性病原菌具有好的抗菌活性,并被成功地用于治疗尿路感染.

至今，喹诺酮类药物已发展至第四代，其共同的特点是抗菌谱广、口服吸收好、总体耐受较好，临床上广受欢迎。

第一代喹诺酮类药物(如萘啶酸)这类药物对绝大多数的肠杆菌科的活性较好；对铜绿假单胞菌、厌氧菌、衣原体、支原体或革兰氏阳性菌无活性。主要用于无合并症的尿路感染、儿童志贺氏菌感染。但这类药物只有口服剂型，不能达到有效的组织浓度。

第二代喹诺酮类药物（环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星）这类药物对革兰氏阳性菌、铜绿假单胞菌、葡萄球菌有效；对链球菌(肺炎链球菌与肠链球菌)、厌氧菌的活性不强，但这类药物有高度的细胞内渗透活性，可用于治疗胞内菌，如衣原体、支原体和军团菌。

第三代喹诺酮类药物（左氧氟沙星、司帕沙星）这类药物的抗菌作用与第二代相似，但对肺炎链球菌的活性加强了，对革兰氏阴性菌的活性有所减弱。对厌氧菌的活性不强。这类药物主要作为老年慢性支气管急性加重与细菌性肺炎的二线替代方案。

第四代喹诺酮类药物（莫西沙星、加替沙星）这类药物对厌氧菌有活性，对肺炎链球菌活性明显增强。其它与第三代相似，所以可用于治疗腹腔感染(肠道及盆腔来源的)与呼吸道感染。

这类药物主要经肾、胆肝途径排泄，肾排泄主要是肾小球过滤，部分经肾小管排泄。主要适用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病以及呼吸道、皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗。但是值得注意的是这类药物还易透过血脑屏障，抑制中枢神经系统υ-氨基丁酸(GABA)受体，诱发癫痫发作，与非甾体类抗炎药(阿司匹林、吲哚美辛等)或氨茶碱合用可引起惊厥。大多数的喹诺酮类有胃肠道刺激作用，可抑制茶碱类、咖啡因或口服抗凝剂(华法林)在肝脏的代谢，引起中毒。部分病人可出现过敏反应、血液系统及肝、肾功能损害。

使用喹诺酮类药品时应仔细研读药品说明书，要明白适应症是什么，详细了解药品的用法用量、禁忌症、注意事项、不良反应、药物相互作用、特殊人群用药等信息。对过敏体质或者有药物过敏史、中枢神经系统功能失调的患者慎用该类药物，对肾功能障碍患者、老年患者应注意调整用药剂量，18岁以下儿童禁用，妊娠及哺乳期妇女应避免使用本类药物。将药品风险及使用该类药品应注意的问题了解清楚，确保用药安全。